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HYPERTHERMIE: AICAR, la pilule qui stoppe le coup de chaleur – Nature Medicine

Publié le 09 janvier 2012 par Santelog @santelog

HYPERTHERMIE: AICAR, la pilule qui stoppe le coup de chaleur – Nature MedicineL'hyperthermie ou coup de chaleur est un problème grave qui peut provoquer le décès aussi bien de l'athlète ou d'une femme âgée qui jardine, en plein été ou le touriste dans un pays chaud. Alors qu'il n'existe pas de traitement à part l'immersion dans de l'eau froide ou l'application de glace pour refroidir le corps, ces scientifiques viennent de découvrir ce qui pourrait être le premier médicament contre les coups de chaleur. Dans cette étude publiée dans l'édition du 9 janvier de Nature Medicine, ils montrent qu'Aicar, une thérapie expérimentale surnommée « Couch potato pill » ou la pilule du canapé pourrait protéger contre le « stress thermique ».


Ils l'appellent la « pilule du canapé » pour sa capacité à imiter les effets de l'exercice physique chez des souris « sédentaires ».


Le besoin est énorme pour un médicament capable de protéger du coup de chaleur, explique le Pr. Robert T. Dirksen, auteur de l'étude et professeur de pharmacologie et de physiologie à l'Université de Rochester. Pour les équipes sportives, les médecins des urgences ou encore les soldats en mission dans les pays chauds. De nombreux cas d'AVC sont aussi liés à la chaleur, rappelle le chercheur, qui mentionne une étude montrant le doublement des cas d'hyperthermie mortelle de 1997 à 2006. Un phénomène également lié au vieillissement de la population.


L'équipe a testé cette pilule, Aicar, sur des souris avec mutation dans le gène RYR1, une mutation associée à l'hyperthermie maligne, une maladie mortelle héréditaire du muscle squelettique qui déclenche une augmentation de la température corporelle. Ces souris présentent des contractions musculaires incontrôlées pendant l'exposition à des températures élevées ou lors de l'exercice dans des conditions chaudes. L'équipe constate qu'Aicar protège les souris contre les contractions liées au stress thermique.


Les propriétés d'Aicar avaient été reconnues dès 2008, dans une étude publiée dans la revue Cell, montrant une endurance accrue chez les souris totalement inactives. Aicar fonctionne en activant une enzyme appelée AMPK qui, entre autres choses, influence l'activité musculaire. Ici les chercheurs constatent qu'Aicar influence directement la fonction de RYR1, une protéine qui joue un rôle essentiel dans la contraction musculaire. Or, en réponse à la chaleur, des mutations dans RYR1 provoquent la production de quantités excessives de calcium ce qui déclenche des contractions musculaires incontrôlées. L'équipe a constaté qu'Aicar limite en agissant sur RYR1, la production excessive de calcium diminuant ainsi la chaleur induite par les contractions, les dommages musculaires, et le risque de décès.


L'équipe qui prévoit de poursuivre la recherche sur l'efficacité d'Aicar dans d'autres modèles de chaleur et d'autres troubles induits par l'exercice, est déjà sous évaluation pour le traitement de certaines maladies musculaires et de certains troubles métaboliques où l'exercice est connu pour être bénéfique.


Source: University of Rochester “Couch Potato Pill” Might Stop Heat Stroke Too(Vignette- Visuel © Pietro D'Antonio - Fotolia.com)

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