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#trendsinpharmacologicalsciences #ß-lactamases #antibiotiques Le défi continu de l’inhibition des ß-lactamases : questions mécanistiques

Publié le 19 avril 2018 par Tartempion77 @NZarjevski

#trendsinpharmacologicalsciences #ß-lactamases #antibiotiques Le défi continu de l’inhibition des ß-lactamases : questions mécanistiques

Figure en ruban de la Metallo-ß-lactamase en ruban de New Delhi (NDM-1). (A) Pliage de la structure tertiaire αßßα avec les sites de fixation d’un métal de NDM-1 est coloré par la structure secondaire. (B) Vue rapprochée du site actif de NDM-1. Les ions Zinc (en violet) et les molécules d’eau (en rouge) sont représentés sous forme de sphères. Les résidus marqués sont montrés sous forme de bâtonnets et les liaisons coordinatrices sous forme de lignes. (…). Abréviations : Asp, acide aspartique ; C, C terminus ; Cys, cystéine ; His, Histindine ; N, N terminus ; O, molécule d’eau ; Zn, ion zinc.


Les métallo-ß-lactamases (MBLs) représentent un problème clinique significatif parce qu’elles hydrolysent et inactivent presque tous les antibiotiques contenant du ß-lactame. Ces médicaments pouvant sauver la vie constituent plus de 50% de l’arsenal d’antibiotiques disponible à l’heure actuelle. Malgré la diffusion mondiale des MBLs, les inhibiteurs de MBL n’ont pas encore fait leur apparition dans les essais cliniques. La plupart des inhibiteurs de MBL ciblent les ions zinc de sites actifs et varient sur le plan du mécanisme, et notamment celui gérant la formation du complexe tertiaire impliquant la circulation des ions zinc. Surtout, les différences de mécanismes peuvent impacter la pharmacologie en termes de réversibilité, sélectivité des cibles, ainsi que l’interprétation de la relation structure-fonction. Cette revue de littérature enquête sur les mécanismes des inhibiteurs de MBL et décrit les méthodes qui déterminent le mécanisme d’inhibition comme force motrice du développement de thérapies futures. Lin-Cheng Ju, et al, dans Trends in Pharmacological Sciences, publication en ligne en avant-première, 18 avril 2018
Source iconographique, légendaire et rédactionnelle : Science Direct / Traduction et adaptation : NZ

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